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DSPE化衍生物DSPE-mPEG2000长循环脂质体

发布时间:2021-07-30   点击次数:98次

二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE相信大家都很熟悉了,本篇文章AVT小编来讲一下二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE的PEG(聚乙二醇)化衍生物DSPE-mPEG2000,因聚乙二醇末端采用甲氧基封端,使得PEG部分失活不能继续反应,聚合度为2000,因此称为mPEG2000。


| 中文通用名:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000

| 中文化学名称:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,钠盐

| 英文通用名:DSPE-MPEG2000

| 英文化学名称:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS号:147867-65-0

| 登记号:F20170000595

| 级别:试剂

| DMF号:025329

| 分子式:C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45

| 分子量:大约2800

| 产品特性:白色粉末

| 保存方式:-15℃以下,避光


使用DSPE-mPEG2000制备长循环脂质体可以说是其在制剂中广的应用了。普通脂质体在进入体循环系统后,会因血液中蛋白、调理素、抗体、酶等的作用发生破裂,导致包封的活性物质渗漏;或被人体网状内皮组织系统(RES)识别、除,无法产生药效。在此情况下,长循环脂质体,或称隐形脂质体应运而生。


研究者通过在磷脂分子上连接多羟基基团,即聚乙二醇PEG,使得脂质体表明具有一定的亲水性,从两方面发挥长循环作用:


1.PEG分子可与水相形成氢键,在脂质体表明形成一层水化膜结构,以减少脂质体与血浆中的蛋白、酶等成分的结合,从而增强其在血液中的稳定性;


2.PEG如海藻般在脂质体表面交错覆盖,形成柔软的毛刷状构象,阻碍蛋白、抗体、细胞等的吸附和黏附,并掩盖磷脂分子的疏水部分以避免与血液成分的结合,从而有效避开RES的识别和吞噬,延长脂质体的体循环时间及药物半衰期。


例如方不同的两款阿霉素脂质体DOXIL和MYCOET,API阿霉素的药动学行为差异明显。含有DSPE-mPEG2000的DOXIL,阿霉素半衰期约为2.5天,而方不含DSPE-mPEG2000的MYCOET,阿霉素半衰期有0.07小时。


一般来说,DSPE-mPEG2000的用量在5%左右即可发挥很好的作用,其用量与药物包封率没有直接关系,使用时与其它磷脂辅料一起溶于有机溶剂。



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