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PG磷脂中DSPG-Na与DOPG有何区别?

发布时间:2021-11-01   点击次数:77次

 让我们一起聚焦药用合成磷脂中的DSPG-Na与DOPG,也许有的小伙伴不是很熟悉,DSPG-Na与DOPG比较起来有怎样的联系与区别?一起了解下!

 药用磷脂中PG磷脂的应用虽不如磷脂酰胆碱(PC)应用广,但由于其独特的结构和理化性质,在一些关键制剂的开发中起了极为重要的作用,那就是脂质体,本期要比较的DSPG-Na与DOPG这两款磷脂也可以成为脂质体磷脂。

 DSPG-Na与DOPG这两款磷脂具体是怎样的磷脂产品?

 DOPG-二油酰磷脂酰甘油

 中文名:二油酰磷脂酰甘油

 英文名:DOPG

 中文化学名:L-α-磷脂酰-DL-甘油,二油酰,钠盐 

 英文化学名:L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt

 CAS号:62700-69-0

 分子量:797.04

 分子式:C42H78O10PNa

 级别:试剂

 产品特性:白色颗粒,不溶于水

 适用:脂质体

 保存方式:-20℃以下,遮光密闭

 DSPG-Na-二硬脂酰磷脂酰甘油

 中文名:二硬脂酰磷脂酰甘油(供注射用)

 英文名:DSPG-Na

 中文化学名:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油),钠盐]

 英文化学名:1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phospho-glycerol, sodium salt

 CAS号:124011-52-5

 登记号:F20190000439

 DMF号:009015

 等级:药用注射级

 分子量:801.08

 分子式:C42H82O10PNa

 适用:脂质体膜材、乳化剂

 外观性状:白色粉末

 溶解性:可溶于氯仿/甲醇=9/1(v/v),不溶于水和丙酮

 保存条件:-20℃以下,遮光密闭

 磷脂是生物膜的重要组成部分,其固有的既具亲水性又具亲脂性的双亲性质使得磷脂能自发在水介质中形成闭合双分子层,成为生物膜骨架。利用该性质发展起来一种新型药物制剂技术—脂质体。脂质体作为药物载体具有靶向性、缓释长效性等特点,在药物的定向输送研究中受到不小的重视。但天然磷脂作为脂质体膜材,由于其寿命短、易被氧化、稳定性差等缺点,应用受到限制。人工合成两亲性材料制备脂质体,稳定性有较大提高,使脂质体研究和应用领域得到拓展。

 DSPG-Na常用于脂质体的制备,小编给大家分享DSPG-Na磷脂在脂质体方面最典型的案例——两性霉素B脂质体Ambisome®。

 Ambisome® 是由美国NeXstar公司研制的上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。早先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂,用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。

 Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载,因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩尔比),产品粒径在100nm左右。作为上市的脂质体制剂,两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早,但在国外的市场一直很好,可见完全经得起临床与市场的长期考验。

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