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多囊脂质体磷脂

发布时间:2022-06-20   点击次数:221次

说到布比因多囊脂质体,小伙伴们应该并不陌生,本期AVT小编给大家带来一款布比因多囊脂质体磷脂DEPC,AVT的这款磷脂可不简单,已在FDA登记备案,DMF号019577,产品名称二芥酰磷脂酰胆碱(供注射用)的DEPC是一款怎样的磷脂呢?

产品名称:二芥酰磷脂酰胆碱(供注射用)

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英文通用名称:DEPC

中文化学名:1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

英文化学名:1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

CAS号:51779-95-4

登记号:F20180000839

DMF号:019577

级别:药用注射级

分子量:898.35

分子式:C52H100NO8P

产品特性:白色粉末

溶解性:易溶于氯仿,甲醇,乙醇;不溶于丙酮和水

适用领域:脂质体膜材、乳化剂

保存条件:-20℃以下,遮光密闭

纵观国内外已上市脂质体产品的处方组成,基本上两三种磷脂即可满足API的稳定包裹与递送,十分简单又全面。多囊脂质体较为复杂一点,因其多囊的结构特性、缓释的制剂需求,还多用了一味三辛酸甘油酯。质量来源于设计,下面是具体的处方,以及最终产品里各组分用量,让我们来逐个分析下它的处方。

中性油:三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

作用:阻止膜融合,维持小囊泡的稳定和独立;是多囊脂质体与其它类型脂质体的区别之一。

存在:各个独立的小囊泡之间的填充区域

磷脂:DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

作用:形成稳定磷脂双分子层,对药物进行包裹。

DEPC: 一般情况下制备脂质体PC类磷脂是不可少的,因其对药物的包裹作用以及在体内的分散形态更好。这里选用含芥酸的DEPC,主要是考虑到其较低的相变温度(13.2℃左右)可让布卡因更易释放更快起效。

DPPG: 除构成磷脂双分子层结构的作用外,使用呈负电性的DPPG能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和融合,更好的维持住“蜂窝状"多囊结构以及粒径的稳定分布。

CHOL: 嵌插在磷脂双分子层上,用于调节膜刚性与流动性。这里使用相变温度较低的DEPC,因此这里CHOL用量较高。

四种辅料分工明确、配合好,成功实现了DepoFoam多囊脂质体的“结构、包裹、释放、清除"。

DEPC磷脂在布比因多囊脂质体的具体功用:

二次乳化法,与其它磷脂辅料一起溶于氯仿,在高速剪切条件下与布比因水溶液均匀混合、乳化形成 W/O 结构,继续在高速剪切条件下与适当的 buffer 溶液均匀混合、乳化形成 W/O/W 结构初乳, 然后进行后续的纯化等操作。



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