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合成磷脂DOPC的经典应用案例-脂质体:LE-SN38

更新时间:2021-07-12   点击次数:1201次

合成磷脂DOPC相信各位同仁都不会陌生吧,作为脂质体制备当中常用的药用辅料,DOPC的应用面还是相当广的。本期AVT小编就给大家带来DOPC的经典应用案例-脂质体:LE-SN38

 

SN-38的脂质体LE-SN38是个非常老生常谈的药,相信不用小编多说,喜树碱类药物的特性大家都已熟知。作为活性代谢产物的SN-38因稳定性等原因应用一直大受限制,而在制成LE-SN38脂质体之后,很多问题都能迎刃而解。

 

该项目由新兴的脂质体技术公司Neopharm开发,其技术在于制备脂质体时采用了一种人工合成的心磷脂—四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的*性质,它可以和SN-38强烈作用,将药物稳定的嵌在脂质体膜中,进而提高了药物及制剂在体内外的稳定性。方中除了心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇,药脂比大约1:18,制剂粒径150~200nm,包封率可达95%。

 

Neopharm基于这一技术开发了4个产品:LE-SN38、LE-rafAON(反义核酸)、LEM(米托蒽醌)和LEP(紫杉醇)。其中LE-SN38正在美国进行II期临床试验,适应症为转移型结直肠ai。

| 产品名:二油酰磷脂酰胆碱(供注射用)

| 中文通用名称:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

| 英文通用名称:DOPC

| 级别:药用注射级

| CAS号:4235-95-4

| 登记号:F20190000371

| DMF号:028883

| 分子量:786.13

| 分子式:C44H84NO8P

| 适用领域:脂质体膜材、乳化剂

| 保存条件:-20℃以下,遮光密闭

| 货号:S01007