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DPPG-Na与DSPG-Na应用上有什么区别?

发布时间:2022-07-25   点击次数:343次

 本期AVT小编给大家带来两款PG磷脂:DPPG-Na与DSPG-Na,说到PG磷脂小伙伴们应该并不陌生,不过DPPG-Na与DSPG-Na这两款磷脂在应用中有着怎样的区别你是否了解呢?


PG磷脂中DPPG-Na与DSPG-Na应用上有着怎样的区别?-艾伟拓(上海)医药科技有限公司


 介绍应用之前,我们来回顾一下DPPG-Na与DSPG-Na的基本信息

 DPPG-Na二棕榈酰磷脂酰甘油(供注射用)-艾伟拓供

 中文名称:二棕榈酰磷脂酰甘油(供注射用)

 化学名:1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油),钠盐]

 英文名称:DPPG-Na

 CAS号:67232-81-9

 登记号:F20180000838

 DMF号:32797

 分子量:745

 分子式:C38H74O10PNa

 适用领域:脂质体膜材、乳化剂

 产品性能:白色粉末。可溶于氯仿/甲醇=2/1(v/v)

 保存条件:-20℃以下,遮光密闭


 DSPG-Na二硬脂酰磷脂酰甘油-艾伟拓供

 中文通用名称:二硬脂酰磷脂酰甘油

 化学式:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,钠盐

 英文通用名称:DSPG-Na

 CAS号:124011-52-5

 分子量:801.08

 分子式:C42H82O10PNa

 等级:试剂

 产品性能:白色粉末

 保存条件:2-8℃,遮光密闭

 深耕药用辅料这一行业十几年,艾伟拓供应的DPPG-Na磷脂可是有资质的,产品已在CDE登记备案,登记号F20180000838,同时我们的产品也在FDA备案,DMF号32797。磷脂类产品对温度要求非常高,DPPG-Na磷脂亦需要在-20℃以下环境中遮光密闭保存。

 要说DSPG-Na与其他合成磷脂的区别,其中一点是二硬脂酰磷脂酰甘油不需要在零下的环境中保存,2-8℃的环境中遮光密闭保存即可。

 DPPG-NaDSPG-Na磷脂应用大比较


 说到DPPG-Na的应用,较为常见的是多囊脂质体产品,多囊脂质体的制备离不开处方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用,也离不开DepofoamTM技术,这项技术由美国Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并运用于多个产品如DepoDur®、Exparel®,以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米级的蜂窝状磷脂双层结构,当采用二次乳化法制备脂质体时,如果油相中含有甘油三酯,就会得到Depofoam,它可以用来传递化学药物、蛋白质以及DNA 等,药物释放时间最长可达30天。下面我们就来具体了解一下这几款多囊脂质体。

 1.Depocyt®

 SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂质体,1999年于美国上市,主要用于治疗肿瘤性脑膜炎。将阿糖胞苷包载入脂质体后给药次数从每两天一次减少为每两周一支,极大的改善了病人的顺应性。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG-Na、胆固醇和三油酸甘油酯。产品为5mL的生理盐水悬液,每支含有50mg阿糖胞苷、22mg胆固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg胆固醇。

 2.DepoDur®

 SkyPharm Inc.公司研制的硫酸吗脂质体,2004年FDA批准上市,用于术前麻醉或产术镇痛。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG-Na、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支产品含10mg/mL硫酸吗、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

 3.Exparel®

 Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比因脂质体,2011年FDA批准上市,用于手术部位术后麻醉镇痛,可延长药物释放至72小时。处方中使用了一种新的PC类磷脂辅料DEPC,这在基于DepoFoamTM技术的上市产品中是一份的。 其处方磷脂组成为DEPC、DPPG-Na、胆固醇和三辛酸甘油酯。每瓶产品含布比因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、胆固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年来Exparel®的市场及销售额高速增长,2015年总销售额达2.4亿美元且仍不断上升。





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