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吸入性脂质体在临床中的应用

发布时间:2023-07-10   点击次数:133次

吸入性脂质体药物可以采用雾化吸入方式和粉雾剂吸入方式。研究表明,采用硫酸铵梯度法制备得到的环丙沙星脂质体,肺吸入脂质体组的体内药物肺部靶向率远远高于肺吸入原料药溶液组;姜黄素脂质体可提高姜黄素的肺*细胞A549的摄取从而提高姜黄素的**活性。

吸入性脂质体药物可以采用雾化吸入方式粉雾剂吸入方式。研究表明,采用硫酸铵梯度法制备得到的环丙沙星脂质体,肺吸入脂质体组的体内药物肺部靶向率远远高于肺吸入原料药溶液组;姜黄素脂质体可提高姜黄素的肺*细胞A549的摄取从而提高姜黄素的**活性。

 

一项研究表明:运用硫酸铵梯度法制备xidinafei脂质体,枸橼酸xidinafei在中性环境中主要以xidinafei分子形式存在,溶解度降低,脂质体可将xidinafei包封于脂质体内,脂质体与细胞膜融合后xidinafei进入细胞发挥作用。

xidinafei脂质体的制备:取蛋黄卵磷脂150mg、胆固醇30mg和苄泽58Brij-587.5mg溶于10mL乙醇,于500mL茄形瓶中50℃水浴减压旋转蒸发,除尽有机溶剂,得到均匀脂质膜,加入0.3mol·L-1硫酸铵溶液10mL,在37℃用100r·min-1恒温振荡,水化后形成脂质体混悬液,超声10min后过0.22μm滤器10次,得到硫酸铵脂质体。将其放入截留分子量3500Da的透析袋中,在500mL 0.9%Nacl水溶液(PH 10)中透析2次,每次1h,得硫酸铵梯度脂质体。在脂质体混悬液中加入枸橼酸xidinafei15mg,于40℃水浴中振荡30min,得到xidinafei脂质体。


另一项研究,则是采用脂质体为药物载体制备了瑞德西韦脂质体吸入制剂,并以包封率、粒径和多分散系数等为评价指标对其制备工艺进行筛选和优化,旨在制备具有良好的载药能力和空气动力学性质的吸入用瑞德西韦脂质体,以期改善药物在肺内的分布,提高瑞德西韦的**效果。其开发的吸入用瑞德西韦脂质体能够高效地包载瑞德西韦,体外稳定性良好。对其空气动力学性质的评估表明,雾化后的吸入剂气溶胶微粒满足肺部给药所需的粒径要求,有利于药物经呼吸道直接到达肺部病灶部位。

小分子药物以溶液、混悬液或干粉的形式经口吸入,可在肺部快速达到有效的**浓度,且全身暴露较少,使其成为**呼吸系统疾病如慢性阻塞性肺病、**、囊性纤维化、肺部**的一种有效给药途径。在过去几十年中,吸入剂的开发和设计有了**改变和智能化进展。截止2020年,已有近20个脂质体产品获FDA批准(部分已上市产品详见下表)

吸入性脂质体同样可以用于mRNA的递送。在 2022 年,Vertex从 Moderna 引入的 mRNA 疗法 VX-522 进入临床研究,其适用于无法从 CFTR 调节剂中获益的患者。VX-522 是一种脂质纳米粒吸入剂,直接将全长 CFTR mRNA 递送至肺部,核酸药物的非肝递送同样值得关注。

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